Флуконазол

Видео: режим на дозиране, ефектът от продължителността на лечението: флуконазол

Флуконазол - противогъбично лекарство.

форма на издаване и състав

Флуконазол е наличен в следните лекарствени форми:

• Капсули (в блистери до 1 бр., На 1-7 блистери в блистер картон pachke- 2-7, 10 бр., 1-4, 7 на блистери в картонена кутия в pachke- 1-4, 7 банки 10 единици в полимера на контейнера 1 в картонена кутия банка pachke- 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 броя, контейнерът 1 в опаковка картон) ..;
• Разтвор за инфузия (полиетилен или стъклени бутилки или бутилки с или без суспензия от 100 мл, 1 бутилка в картонена pachke- във флакони от 50 мл на 1, 2, 5, 10 флакона в картонена опаковка);
• Таблетки, филмирани (2, 10 бр. В блистери, за един пакет в опаковка картон).

Състав на една капсула съдържа:

Видео: Живея здравословно! Deadly двойки - статини и флуконазол. (02.16.2016)

• Активна съставка: Флуконазол - 50, 100, 150 мг;
• Допълнителни компоненти: картофено нишесте, поливинилпиролидон ниско молекулно тегло, магнезиев стеарат или калциев стеарат.

Състав на една таблетка, филмирана активен материал включва: Флуконазол - 50, 100, 150 мг.

Видео: Флуконазол | Инструкции за употреба

Съставът на 1 мл инфузионен разтвор съдържа:

• Активна съставка: Флуконазол - 2 мг;
• Допълнителни компоненти: натриев хлорид, натриев хидроксид или солна киселина, вода за инжектиране.

Показания

• Криптококоза, включително криптококов менингит и други локализации на тази инфекция (включително белите дробове, кожата) при пациенти с нормална имунна реакция при пациенти с различни форми на имуносупресия (включително пациенти със СПИН, трансплантация на органи). Флуконазол може да се използва за профилактика на криптококов инфекция при пациенти със СПИН;
• обобщен кандидос, включително дисеминирана кандидоза, кандидемия и други инвазивни Candida инфекции (инфекции на окото, ендокарда, перитонеума, уринарна и дихателни пътища). Флуконазол може да се прилага на пациенти с рак, пациенти на отделенията за интензивни грижи, пациенти, подложени на курс на имуносупресивна терапия или цитостатичен както и наличието на други предразполагащи фактори за развитието на кандидоза;
• кандида баланит;
• Кандидурия, неинвазивен кожата кандидоза, бронхопулмонална кандидоза, Candida лигавиците, включително хранопровода и фаринкса и устата (атрофичен орална кандидоза, причинена от носенето протези) - Флуконазол се използва и за предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН;
• Генитални кандидоза: вагинална кандидоза (хронична и остра пристъпно), профилактика за намаляване на честотата на повторна поява на вагинална кандидоза (3 епизоди на година);
• Гъбични инфекции при пациенти със злокачествени заболявания, които са предразположени към такива инфекции, дължащи се на лъчева терапия или химиотерапия с цитостатици (превенция);
• Multicolored (питириазис) лишеи;
• Кожни микози, микози, включително слабините тяло спирка;
• кандидоза на кожата;
• онихомикоза;
• Дълбоки ендемични микози, включително хистоплазмоза, и кокцидиоидомикоза при пациенти с нормални имунни системи.

Противопоказания

• Едновременното използване на астемизол или терфенадин (при постоянна основна терапия флуконазол от 400 мг на ден), както и други лекарства, които удължават QT интервал;
• Възраст 4 години (за капсули);
• Кърмене (за инфузионен разтвор);
• Свръхчувствителност към лекарството, а също и към други азол история противогъбично.

Флуконазол се прилага с повишено внимание при следните състояния / заболявания:

• Чернодробна недостатъчност;
• Бъбречната недостатъчност (за инфузионен разтвор);
• Появата на обрив по време на терапия при пациенти с повърхностни гъбични инфекции и системни / инвазивни гъбични инфекции;
• Потенциално proaritmogennoe състояние при пациенти с множество рискови фактори (електролитен дисбаланс, органични болест на сърцето, едновременна употреба с лекарства, които причиняват аритмии, едновременно с ацетилсалицилова киселина, рифабутин и други индуктори на цитохром Р450);
• Едновременно лечение с потенциално хепатотоксични лекарства (за капсули);
• Едновременното приложение на флуконазол в дневна доза от 400 мг с терфенадин (за инфузионен разтвор);
• Бременност.

Дозировка и приложение

Дневната доза на флуконазол се определя от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. Промяна на дневната доза на превода с интравенозно приложение на прием на лекарството, и обратно, не е необходимо.

Флуконазол под формата на капсули и таблетки, приемани орално, инфузионен разтвор - се прилага интравенозно при скорост, не по-голяма от 200 мг на час.

Разтвор за инфузия е съвместим с разтвор на Ringer, 20% декстроза, 4.2% разтвор на натриев хидрогенкарбонат, разтвор на Хартман, 0.9% натриев хлорид, 0,9% калиев хлорид и 5% декстроза. Инфузията може да се проведе като се използват конвенционални комплекти за преливане се използва един от горните разтворители.

Режимът на дозиране се определя от показанията.

В криптококов менингит и криптококовите инфекции на други места при възрастни и деца на 15 години (телесно тегло над 50 кг) се прилага на първия ден до 400 мг, последвано от 200-400 мг един път на ден. Продължителност на лечението в криптококов менингит - най-малко 6-8 седмици, с продължителност криптококовите инфекции на процеса се определя от клиничната ефикасност, потвърди резултатите от микологичния изследвания.

В СПИН пациенти за профилактика на рецидив на криптококов менингит флуконазол се прилага след завършване на пълния курс на първична терапия, 200 мг на ден за продължителен период от време.

При лечението на дисеминирана кандидоза, кандидемия и други инвазивни Candida инфекции флуконазол първия ден трябва да се приема в доза от 400 мг, дозата се намалява с 2 (да не се намалява в ниска доза клинична ефикасност). Продължителност на курса се определя от клиничната ефикасност на лекарството.

При лечение на дълбоки ендемични микози тя може да изиска флуконазол при дневна доза от 200-400 мг в продължение на 2 години. Продължителност на курса се определя индивидуално: Кокцидиоидомикоза - 11-24 месеца, хистоплазмоза - 3-17 месеца.

Ако креатининов клирънс 11-50 мл на минута трябва да се използва 50% от препоръчаната доза флуконазол капсули или увеличаване на интервала между дозите на конвенционални дози (1 до 2 пъти на ден). Обикновено, пациенти с увредена бъбречна функция препарат се предписва в зависимост от креатининовия клирънс, както следва (доза / интервал между дозите на лекарството):

• От 40 мл на минута: обичайната дневна доза / 24 часа;
• 21-40 мл на минута: обичайната дневна доза / 48 часа или ¹/₂ дневни дози / 24 часа;
• 10-20 мл на минута: обичайната дневна доза / 72 часа или ¹/₃ дневни дози / 24 часа.

В хемодиализа пациенти след всяка сесия трябва да приемат една доза от флуконазол.

Дневната доза на флуконазол форма на инфузионен разтвор при деца не трябва да надвишава 400 мг на ден. Препаратът се предписва за възрастни с продължителност подобни инфекции разбира се, зависи от микоцидна и клиничен ефект.

Препоръчителната доза при деца за лечение на криптококов менингит и криптококовите инфекции на други места, както и в общи кандидоза е 6-12 мг / кг на ден (определен от тежестта на заболяването). Обикновено, лечението се извършва в продължение на 10-12 седмици (до лаборатория потвърди отсъствието на патогени в цереброспиналната течност).

За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН след първичното лечение на деца завърши пълния курс на флуконазол се използва за дълго време в дневна доза от 6 мг / кг.

Препоръчителната дневна доза за деца е:

• Орофарингеална кандидоза: първия ден - 6 мг / кг, по-нататък - 3 мг / кг веднъж дневно. Продължителност на курса - не по-малко от 14 дни;
• Лигавиците кандидоза: 3 мг / кг. Първият ден е възможно да се използва болус от 6 мг / кг (за по-бързо постигане на равновесие константи концентрации). Продължителност на курса - не по-малко от 21 дни;
• езофагеален кандидоза: 3 мг / кг доза. Първият ден е възможно да се използва болус от 6 мг / кг (в зависимост от тежестта на заболяването е възможно да се използват 6-12 кг / мг). Продължителност на курса - не по-малко от 21 дни и за още 14 дни след симптомите на регресията;
• Гъбични инфекции при имунокомпрометирани деца, при които рискът от инфекция, свързани с неутропения, които се развиват в резултат на лъчева терапия или цитотоксична химиотерапия (превенция) поединично 3-12 мг / кг. Продължителност на курса се определя индивидуално.

Флуконазол новородено под формата на разтвор за инфузия трябва да се прилага бавно. Първите 14 дни от живота на лекарството се прилага в същата доза, както по-големи деца, но с почивка от 72 часа, за деца от 3-4 седмици от живота - 48 часа.

По-възрастните пациенти, без нарушения на бъбречната функция се препоръчва да се придържат в режим на дозиране нормално Флуконазол.

Ако креатининов клирънс по-малко от 50 мл разтвор на минута изисква режим корекция за инфузии. Повторно прилагане на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция първоначално влиза натоварваща доза от 50-400 мг, и след това, в зависимост от индикациите, дневната доза намалява с 2 пъти (без диализа). Разположени на пациенти постоянни диализа трябва да се въведе 100% от дозата след всяка диализна сесия.

Дневната доза за деца с функционално бъбречно увреждане трябва да се намали (в същото съотношение, както това на възрастен), в съответствие с тежестта на бъбречна недостатъчност.

Флуконазол разтвор съдържа 0,9% натриев hlorida- флакон, съдържаща 100 мл от 15 тМ натриеви йони и хлорид, който трябва да се считат за пациенти, които се нуждаят течност ограничение прием или натрий.

странични ефекти

Флуконазол обикновено се понася добре.

По време на лечението може да се развие нарушение от страна на някои системи на тялото, които се появяват с различна честота (често - повече от 1% - рядко - 0,1-1% - рядко - 0.01-0.1% - много рядко - по-малко от 0.01 %):

• Храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, промяна на вкуса, диария, коремна болка, метеоризъм, стомашна болка, rvota- рядко - чернодробна дисфункция (хепатоцелуларен некроза, жълтеница, хипербилирубинемия, повишена аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза, gepatonekroz, хепатит), Включително фатално;
• Централна нервна система: главоболие, силна умора, виене на свят- рядко - припадъци;
• алергичен реакционни рядко - кожата syp- рядко - токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), анафилактоидни реакции (включително копривна треска, ангионевротичен оток, сърбеж, подуване на лицето);
• Други: рядко - бъбречна функция, хиперхолестеролемия, алопеция, kaliopenia, хипертриглицеридемия.

Освен това, ако се вземат Флуконазол може да се появят следните нежелани реакции:

• Сърдечно-съдова система: удължаване на QT интервал, предсърдно / вентрикуларна фибрилация;
• Органи на хемопоеза: рядко - тромбоцитопения (петехии, кървене), левкопения, агранулоцитоза, неутропения.

Предупреждения

Лечението трябва да продължи до клинична ремисия. Прекратяване на лечението по-ранна дата, води до развитието на рецидив.

В някои случаи, придружени от токсични флуконазол нарушена чернодробна функция, включително фатален (обикновено при пациенти с тежки съпътстващи заболявания). Обикновено хепатотоксичност не е обратимо и неговите симптоми изчезнаха след прекъсване на лечението. Когато появата на клинични симптоми на заболяване на черния дроб, които могат да включват използването на флуконазол, лечението трябва да се прекъсне.

В случаите, когато пациентите със СПИН с повърхностна гъбична инфекция се развива обрив и външния му вид е свързана с флуконазол терапия преобръщане. Ако имате обрив при пациенти с инвазивни системни гъбични инфекции, те трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Получаване затвори появата на еритема мултиформе или булозни промени.

Трябва да се внимава, докато флуконазол с цисаприд, рифабутин или други лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 система.

По време на лечението се съветват да избягват управление на пътищата и извършване на други потенциално опасни видове работа, които изискват висока концентрация и бързи реакции.

Видео: шест месеца терапия с флуконазол

лекарствени взаимодействия

При едновременно приложение на флуконазол с някои лекарства могат да се появят нежелани ефекти:

• Индиректни антикоагуланти, кумаринови производни (например варфарин): повишена протромбиново време (внимателен контрол);
• Перорални хипогликемични агенти, сулфанилурейни (глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид, глипизид): увеличаване на периода на полуразпад (T¹/₂), Което може да доведе до хипогликемия (необходимо да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта последващи дози за корекция препарати);
• Хидрохлоротиазид: увеличение в концентрацията на флуконазол (докато използването на диуретици смяна на режима на дозиране не е необходимо);
• Фенитоин: значително повишаване на неговата концентрация в кръвната плазма;
• Рифампицин: AUC и понижаване T¹/₂ флуконазол;
• Циклоспорин: промяната в концентрацията му в кръвта (изисква мониторинг);
• Теофилин: удължаване на срока му T¹/₂ и повишен риск от токсичност (е необходимо коригиране на дозата);
• Цизаприд: развитието на нежелани реакции от страна на сърцето, включително пристъпи на камерна тахикардия;
• Рифабутин: увеличаване на плазмената концентрация, рискът от развитие на увеит (изисква внимателно наблюдение);
• Такролимус: увеличаване на плазмена концентрация, което увеличава риска от нефротоксични ефекти;
• Зидовудин, мидазолам: увеличаване на плазмените концентрации.

Правила и условия на съхранение

Съхранявайте на тъмно и сухо място, недостъпно за деца.

Срок на годност:

• Капсули - 3 години при температура до 25 ° С;
• Таблетки, филмирани - 3 години при температура до 30 ° С;
• Инфузионен разтвор - 2 години при температура от 2-30 ° С