Detruzitol

Detruzitol - група лекарство спазмолитични лекарства, които влияят на пикочните пътища.

Detruzitol освобождава под формата на твърди желатинови капсули с удължено действие, всяка от които съдържа 2 или 4 мг активно вещество - tolterodina L-тартарат (или хидроген тартарат tolterodina). Съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бели микросфери, чийто диаметър е около 1 мм.

Фармакологично действие Detruzitola

Част от tolterodin на капсулата е антагонист на мускариновите холинергични рецептори, които се намират в слюнчените жлези и пикочния мехур, и се използват за лечение на заболявания на пикочните пътища. Многобройни положителна обратна връзка на Detruzitole потвърди ефикасността на лекарството за лечение на заболявания, включващи синдром на свръхактивен пикочен мехур, чиито основни симптоми са често уриниране, чести позиви за уриниране и незадържане на урина.

Основният фармакологичен ефект на активното вещество Detruzitola насочена към намаляване на контрактилитета на мускула на пикочния мехур, а също и да се намали слюноотделяне. Получени в дози над терапевтичен, tolterodin, обаче, става причина за непълно изпразване на пикочния мехур и в него увеличаване на количеството на остатъчна урина.

Механизмът на действие на входящия Detruzitola tolterodina лежи в способността на свързване към мускариновите холинергични рецептори на веществото. Освен проведени опити с животни показват, че активното вещество действа селективно срещу рецептори в пикочния мехур в сравнение с рецептори на слюнчените жлези.

Най-изразен ефект на tolterodina във връзка с локализирани рецептори в пикочния мехур също, наблюдавани при здрави доброволци, които взеха участие в тестовете на лекарства. Получаване на доза, равна на 6.4 мг tolterodina, предизвикана непълно изпразване на пикочния мехур, увеличаване на съдържащата се в нея остатъчна урина, както и намаляване на напрежението на пикочния мехур на пикочния мехур, или с други думи, мускулна му слой, състоящ се от три взаимно преплетени мускулните слоеве, които образуват мускул, експулсира урината.

Преглед на Detruzitole, въз основа на повече от 20 клинични проучвания потвърждават високата ефикасност и безопасност на този наркотик. Получават въз основа на статистически изследвания са показали, че основна терапия с честота на епизодите на инконтиненция се намалява с 60% и количеството на уриниране през деня - 15%, а капацитетът на функционален мехур се увеличи с 21%, показателите използват уплътнения и пелени са намалени 36%.

Фармакокинетика

След получаване Detruzitola му съставка tolterodin абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма наблюдава три часа след перорално приложение и се увеличава пропорционално на дозата на активното вещество в граници от 1 до 4 мг.

процес Tolterodina биотрансформация се извършва главно в черния дроб под влиянието на полихроматична чернодробните ензими цитохром CYP2D6. Резултатът е фармакологична активност като 5-хидроксиметил метаболит. Пациенти с дефицит на ензима CYP2D6 метаболизира tolterodin изложени изоензими CYP3A4 до неактивен метаболит N-dezalkilirovannogo tolterodina на.

При пациенти с CYP2D6 индекс дефицит на бионаличност tolterodina, се поглъща с капсулите Detruzitol е 65% при хора с високо метаболизъм tolterodina (и тази група включва по-голямата част от пациентите целеви лечение Detruzitolom) - 17%.

При пациенти с повишен прием на храна метаболизъм не засяга tolterodina на експозиция в чиста форма и под формата на фармакологично активен метаболит, но концентрацията му в кръвта се увеличава в тези случаи, когато лекарството се приема с храна.

Показания

Съгласно указанията, Detruzitol показано тези, страдащи от синдром на свръхактивен пикочен мехур, анормална чувствителност, до появата на епизоди на уринарна инконтиненция.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано Detruzitol:

• В условия, характеризиращи се с задържане на урина;
• Ако пациентът е диагностициран закриване глаукома, които не могат да бъдат излекувани;
• При монтаж tolterodinu свръхчувствителност или всяко едно помощно вещество Detruzitola;
• Пациенти с миастения гравис;
• Когато тече в тежък улцерозен колит;
• Хората с (развитие заместник на дебелото черво, която се характеризира с патологично увеличението) мегаколон;
• Когато условия, включващи забавено изпразване на стомаха;
• Когато редки наследствени заболявания, свързани с непоносимост към фруктоза, глюкоза-галактоза в малабсорбция, както и състояния, включващи дефицит захарозо-изомалтаза;
• С чести и неотложна нужда от уриниране, които се дължат на органични фактори;
• Деца под 18-годишна възраст;
• За бременни и кърмещи жени.

Дозировка и приложение

Detruzitol приема перорално без храна. По този начин капсулата трябва да се поглъща цяла без разчупване или дъвчене, пиене на много течности.

инструкции Detruzitola препоръчва дневна доза от активното вещество е 4 мг: възрастни пациенти, определени да приеме една капсула със съдържанието tolterodina равна на 4 мг веднъж дневно или две капсули 2 мг два пъти на ден.

В човешки черен дроб или бъбрек намаляване на дневната доза до около 2 мг (вземе една tolterodina мг два пъти на ден).

След шест месеца терапия с Detruzitola препоръчва за оценка на жизнеспособността на по-нататъшно лечение.

странични ефекти

Преглед на Detruzitole показват, че лекарството може да предизвика леки или средни M-антихолинергичен ефект.

Най-честият страничен ефект на получаване Detruzitola се увеличава сухота в устата. Много по-малко вероятно да се появи главоболие и болки в корема, виене на свят, проявления диспепсия, запек, сънливост, метеоризъм, дизурия, нервност, сухота в склерата и зрителни увреждания.

Не се изключват възможността за болка в гърдите, повишена сухота на кожата, развитие на бронхит и наддаване на тегло.

В редки случаи може да се наблюдава: задръжка на урина, объркване, и анафилактичен алергичен Реакционната стомашно отлив, прилив на кръв към кожата.